酪氨酸蛋白激酶是多种肿瘤最常见的生长因子受体，是信号转导过程中的首要关键步骤。通过阻断酪氨酸激酶可破坏肿瘤细胞的信号传递，从而达到治疗肿瘤的目的。近年来，有关酪氨酸激酶抑制剂的研究非常活跃，出现了诸如C225，CI1033，PKI-166，OSI-774，ZD1839，STI571等一批新药。OSI-774和ZD1839已使难治性非小细胞肺癌患者的病情减缓。C225可提高化、放疗的疗效，STI571在慢性粒细胞性白血病和胃肠间质性肿瘤治疗中取得了突破性进展。酪氨酸激酶抑制剂已成为抗肿瘤疗法中的一个新的有希望的侯选药物。