Rituximab是一种有效的治疗非霍奇金淋巴瘤的单抗药物，它定向作用于CD20抗原，主要通过ADCC、CDC和直接效应杀伤肿瘤细胞。绝大多数肿瘤细胞都对ADCC有一定程度的敏感性，其强度决定于Fc段的种类与Fc受体的类型。CDC可能是Rituximab在体内杀伤肿瘤的最主要机制，不同肿瘤细胞对于CDC的敏感性大不相同，并与Rituximab的临床疗效相关。CDC的强度受补体调节蛋白影响。Rituximab的直接效应主要是诱导凋亡等。Rituximab还通过致敏肿瘤细胞协助增强传统细胞毒性药物的疗效。细胞因子对改善Rituximab的疗效也有一定作用。肿瘤细胞对Rituximab的耐受现象广泛存在。这与细胞类型、肿瘤细胞所处的部位以及之前接受的治疗等多种因素有关。对于Rituximab的作用机理与抗药机理仍需更多研究。