含有未甲基化CpG基序的寡核苷酸序列（CpG ODN）能激活宿主的免疫系统，引起先天免疫应答和获得性免疫应答。CpG ODN诱导产生的细胞因子、活化的各种免疫细胞有明显的抗肿瘤作用。CpG ODN可通过多种途径发挥抗肿瘤作用，包括作为单独治疗剂、免疫佐剂或和其他免疫疗法共同治疗，也可以与放疗﹑化疗以及外科手术联合应用治疗肿瘤。CpG ODN的抗肿瘤活性已经在动物模型中得到证明，目前正以CpG ODN的这一特性为基础开发新型的抗肿瘤药物。有几种CpG ODN新药已经进入临床试验阶段，为肿瘤患者的治疗提供新的途径。