信号转导及转录活化因子3（signal transducer and activator of transcription 3，STAT3）是STATs家族中的重要成员，其在多种肿瘤细胞中持续激活并过度表达，与肿瘤细胞的增殖、侵袭、转移等密切相关，已成为肿瘤治疗的热点靶分子之一。目前已发现的针对STAT3的抑制剂主要有核酸类抑制剂、蛋白类抑制剂以及小分子化合物抑制剂等，其中靶向STAT3核酸类抑制剂根据其作用方式可分为小分子干扰RNA（small interfering RNA，siRNA）、反义寡核苷酸（antisense oligonucleotide，AS-ON）、诱饵寡核苷酸（decoy oligonucleotide，Decoy ON）、G-四联体寡聚脱氧核苷酸（G-quartet oligodeoxynucleotides，GQ-ODN）和显性负性质粒（dominant-negative plasmids）等5种。这些核酸类抑制剂能够在DNA或RNA水平上，通过多种方式影响STAT3活性，抑制其下游信号分子的表达，发挥抗肿瘤的活性。此类抑制剂具有作用位点明确、特异性强以及可操作性强等优点，已成为分子靶向治疗肿瘤研究中不可或缺的工具，具有潜在的临床应用价值。

上海市教委基金资助项目(No.08YZ47)；上海市科委基金资助项目(No.10JC1409200)