大肠癌是中国发病率排名第三的癌症。虽然近年来手术技术和术后化疗效果已经取得不小的进展，但大肠癌的预后仍不令人满意，主要原因是肿瘤的复发和转移。大肠癌干细胞Wnt信号通路在肿瘤复发和转移中起重要作用，并已成为抗癌药物研发的新靶点。大肠癌干细胞Wnt信号通路的失调导致细胞内β-catenin水平升高，继而激活一系列致癌相关基因。因此，如果针对Wnt信号通路的小分子靶向药物可阻止或逆转这些异常变化，将有助于治疗大肠癌。本文对以Wnt通路为靶标的小分子药物的研究现状进行了回顾，并展望其未来可能的发展方向。

中国博士后科学基金特别项目资助（No.201003778）；中国博士后科学基金资助(No.20090461439)。