磷脂酰肌醇3-激酶(phosphatidylinositol 3-kinase, PI3K）/蛋白激酶 B(protein kinase B, Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mammalian target of rapamycin, mTOR)信号通路是人体中的重要信号通路，通过逐级磷酸化下游蛋白发挥作用。非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）中存在该信号通路的异常活化。活化的信号通路可以改变NSCLC细胞的增殖、凋亡、侵袭和迁移等生物学特性从而影响其对治疗药物的反应及预后。针对该通路抑制剂的研究很多，部分抑制剂已进入临床研究阶段。PI3K抑制剂包括广谱PI3K抑制剂、亚型特异性的PI3K抑制剂和PI3K/mTOR双重抑制剂。PI3K抑制剂单药有效率较低，但与化疗药物或其他靶向药物联用取得了不错的临床效果，目前往往将PIK3CA突变以及抑癌基因PTEN的缺失作为预测疗效的指标，但准确性欠佳，进一步筛选疗效预测指标是目前面临的重要问题。