肺癌是世界上发病率和病死率最高的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌（non-small cell lung cancer，NSCLC）占85%以上。随着精准医疗的出现和高通量测序技术的进步，晚期NSCLC可治疗的靶点明显增多，再加上新药上市速度的不断加快，靶向治疗已成为一线治疗方式。应用针对EGFR、ALK和ROS1的小分子酪氨酸激酶抑制剂已经将晚期NSCLC的PFS突破了18个月；抗PD1的单克隆抗体一线治疗的PFS也达到了10.3个月，联合化疗后PFS可延长至13个月。一些临床较少应用的靶点，如BRAF、MET、RET和HER2在指南中也建议检测，并推荐了相应的靶向药物。本文将晚期NSCLC一线靶向治疗药物（免疫检查点抑制剂、间变淋巴瘤激酶抑制剂 、表皮生长因子受体抑制剂、ROS1抑制剂、血管生成抑制剂等）应用的相关临床研究进展进行综述。

国家肿瘤临床重点专科建设资助项目（No.2013-544）;国家科技支撑项目计划（No.2015BAI12B12）