脂氧合酶（LOX）家族蛋白在恶性肿瘤演进中发挥重要作用，其亚型5-LOX 在多种肿瘤组织和细胞中呈高表达，且与淋巴结转移、患者的生存期有关，可通过诱导Src 的磷酸化、选择性抑制p53 依赖的促凋亡基因转录、促进肿瘤血管形成、刺激上皮-间质转化、形成转移前微环境等，促进肿瘤细胞增殖和转移、抑制凋亡，参与调控肿瘤的恶性演进过程。基于5-LOX及其激活蛋白ALOX5AP的促癌作用，已开发出直接、间接两类抑制剂及COX-2/5-LOX 双重抑制剂，有望通过降低5-LOX 活性或阻断5-LOX代谢途径发挥抗肿瘤作用。本文概述5-LOX在肿瘤中的调控作用以及5-LOX和其激活蛋白抑制剂的研究现状，以期为后续抗肿瘤药物的开发及临床应用提供参考及新的理论依据。

国家自然科学基金（No. 82160552）；吉林省自然科学基金No. YDZJ202201ZYTS245）；吉林省卫生健康科技能力提升项目（No. 2021JC063）